1. La baza naturo de HPMC
Hipromelozo, angla nomo hidroksipropilmetilcelulozo, kaŝnomo HPMC.Ĝia molekula formulo estas C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, kaj la molekula pezo estas ĉirkaŭ 86,000.Ĉi tiu produkto estas duonsinteza materialo, kiu estas parto de la metilgrupo kaj parto de la polihidroksipropiletero de celulozo.Ĝi povas esti fabrikita per du metodoj: unu estas trakti la metilcelulozon de taŭga grado kun NaOH, kaj tiam reagi kun propilenoksido sub alta temperaturo kaj alta premo.La reagtempo devas esti daŭrigita por permesi al la metil- kaj hidroksipropilgrupoj ligi kun etero.La formo de estas konektita al la anhidroglukoza ringo de celulozo, kaj povas atingi la deziratan gradon;la alia estas trakti kotonan linter aŭ lignopulpan fibron per kaŭstika sodo, kaj tiam akiri per reagado kun klorita metano kaj propilenoksido sinsekve, kaj tiam plue rafinita , Pulverigi, fari en fajna kaj unuforma pulvoro aŭ granulo.HPMC estas vario de natura planta celulozo, kaj ĝi ankaŭ estas bonega farmacia ekscipiente, kiu havas larĝan fonton.Nuntempe, ĝi estas vaste uzata hejme kaj eksterlande, kaj ĝi estas unu el la farmaciaj ekscipintoj kun la plej alta utiligo inter parolaj drogoj.
La koloro de ĉi tiu produkto estas blanka ĝis laktoblanka, netoksa kaj sengusta, kaj ĝi estas grajneca aŭ fibreca, facile fluanta pulvoro.Ĝi estas relative stabila sub malpeza ekspozicio kaj humideco.Ĝi ŝveliĝas en malvarma akvo por formi laktecan blankan koloidan solvon kun certa grado da viskozeco.La sol-ĝela interkonverta fenomeno povas okazi pro la temperaturŝanĝo de certa koncentriĝo de solvaĵo.Estas tre facile solvi en 70% alkoholo aŭ dimetilketono, kaj ne dissolviĝos en anhidra alkoholo, kloroformo aŭ etoksietano.
Hipromelozo havas bonan stabilecon kiam la pH estas inter 4.0 kaj 8.0, kaj ĝi povas ekzisti stabile inter 3.0 kaj 11.0.Post stokado dum 10 tagoj je temperaturo de 20 °C kaj relativa humideco de 80%, La humida sorbada koeficiento de HPMC estas 6,2%.
Pro la diferenco en la enhavo de la du anstataŭantoj en la strukturo de hipromelozo, metoksio kaj hidroksipropilo, diversaj specoj de produktoj aperis.En specifa koncentriĝo, diversaj specoj de produktoj havas specifan viskozecon kaj Termika geliga temperaturo, do havas malsamajn ecojn kaj povas esti uzataj por malsamaj celoj.Farmakopeoj de diversaj landoj havas malsamajn specifojn kaj esprimojn por la modelo: La Eŭropa Farmakopeo baziĝas sur la diversaj gradoj de la malsamaj viskozecoj kaj malsamaj gradoj de anstataŭigo de la produktoj sur la merkato.Ĝi estas esprimata per la grado plus nombro.La unuo estas mPa•s.Post aldonado de 4 ciferoj por indiki la enhavon kaj specon de ĉiu anstataŭanto de hipromelozo, ekzemple, hipromelozo 2208, la unuaj du ciferoj reprezentas la proksimuman procenton de metoksigrupo, la lastaj du ciferoj reprezentas hidroksipropil Proksimuma procento de kazoj.
2.La metodo de solvi HPMC en akvo
2.1 Metodo de varma akvo
Ĉar hipromelozo ne solvas en varma akvo, ĝi povas esti unuforme disigita en varma akvo en la komenca stadio, kaj tiam kiam ĝi estas malvarmigita, du tipaj metodoj estas priskribitaj jene:
(1) Metu la bezonatan kvanton da varma akvo en la ujon kaj varmigu ĝin al ĉirkaŭ 70℃.Iom post iom aldonu la produkton sub malrapida moviĝado.Komence, la produkto flosas sur la surfaco de la akvo, kaj tiam iom post iom formas suspensiaĵon.Malvarmu la suspension.
(2) Aldonu 1/3 aŭ 2/3 de la bezonata kvanto da akvo en la ujon kaj varmigu ĝin ĝis 70 °C por disvastigi la produkton por prepari varman akvon suspensiaĵon, kaj poste aldonu la restantan kvanton da malvarma akvo aŭ glacia akvo. al la varma akvo suspensiaĵo En la suspensiaĵo, malvarmigi la miksaĵon post movi.
2.2 Pulvora miksa metodo
La pulvoraj partikloj kaj aliaj pulvoraj ingrediencoj de egala aŭ pli granda kvanto estas plene disigitaj per seka miksado, kaj tiam akvo estas aldonita por solvi.En ĉi tiu tempo, la hipromelozo povas esti solvita sen aglomerado.
3. Avantaĝoj de HPMC
3.1 Solvebleco por malvarma akvo
Ĝi estas solvebla en malvarma akvo sub 40 °C aŭ 70% etanolo.Ĝi estas esence nesolvebla en varma akvo super 60 °C, sed ĝi povas esti ĝeligita.
3.2 Kemia inerteco
Hipromelozo (HPMC) estas speco de ne-jona celuloza etero.Ĝia solvo havas neniun jonan ŝargon kaj ne interagas kun metalaj saloj aŭ jonaj organikaj komponaĵoj.Tial aliaj ekscipintoj ne reagas kun ĝi dum la prepara procezo.
3.3 Stabileco
Ĝi estas relative stabila al kaj acida kaj alkalo, kaj povas esti stokita dum longa tempo inter pH 3 ĝis 1l, kaj ĝia viskozeco havas neniun evidentan ŝanĝon.La akva solvaĵo de hipromelozo (HPMC) havas kontraŭ-ŝiman efikon kaj povas konservi bonan viskozecan stabilecon dum longdaŭra stokado.La farmaciaj ekscipintoj uzantaj HPMC havas pli bonan kvalitan stabilecon ol tiuj uzantaj tradiciajn ekscipintojn (kiel ekzemple dekstrino, amelo, ktp.).
3.4 Alĝustigebleco de viskozeco
Malsamaj viskozecaj derivaĵoj de HPMC povas esti miksitaj en malsamaj proporcioj, kaj ĝia viskozeco povas ŝanĝiĝi laŭ certa regulo, kaj havas bonan linearan rilaton, do ĝi povas esti elektita laŭ la postuloj.
3.5 Metabola inercio
HPMC ne estas sorbita aŭ metaboligita en la korpo, kaj ne provizas kaloriojn, do ĝi estas sekura ekscipiento por kuracaj preparoj.
3.6 Sekureco
Estas ĝenerale kredite ke HPMC estas ne-toksa kaj ne-irita materialo.La meza mortiga dozo por musoj estas 5 g/kg, kaj la meza mortiga dozo por ratoj estas 5,2 g/kg.La ĉiutaga dozo estas sendanĝera por la homa korpo.
4. Apliko de HPMC en preparoj
4.1 Uzita kiel filma tega materialo kaj filmforma materialo
Hipromelozo (HPMC) estas uzata kiel filmkovrita tablojda materialo.Kompare kun tradiciaj tegitaj tabeloj kiel suker-tegitaj tabeloj, la tegitaj tabeloj ne havas evidentajn avantaĝojn por maski la guston kaj aspekton, sed ilia malmoleco kaj malmoleco, humideco absorbado, disfalo, tegaĵo plipeziĝo kaj aliaj kvalitaj indikiloj estas pli bonaj.La malalta viskoza grado de ĉi tiu produkto estas uzata kiel akvosolvebla filma tegmaterialo por tabeloj kaj piloloj, kaj la altviskoza grado estas uzata kiel filma tegmaterialo por organikaj solventaj sistemoj.La uza koncentriĝo estas kutime 2.0% -20%.
4.2 kiel ligilo kaj disrompilo
La malalt-viskozeca grado de ĉi tiu produkto povas esti uzata kiel ligilo kaj diserilo por tabeloj, piloloj kaj grajnetoj, kaj la alt-viskozeca grado nur povas esti uzata kiel ligilo.La dozo varias laŭ malsamaj modeloj kaj postuloj.Ĝenerale, la kvanto de ligilo uzata por sekaj granulaj tabeloj estas 5%, kaj la kvanto de ligilo uzata por malsekaj granulaj tabeloj estas 2%.
4.3 Kiel suspenda agento
Suspendanto estas viskoza ĝela substanco kun hidrofileco.La uzo de suspenda agento en suspenda agento povas malrapidigi la sedimentadrapidecon de partikloj, kaj ĝi povas esti alfiksita al la surfaco de partikloj por malhelpi la partiklojn polimerigi kaj kondensiĝi en mason.Suspendaj agentoj ludas esencan rolon en la produktado de suspendoj.HPMC estas bonega vario de suspendaj agentoj.La koloida solvaĵo solvita en ĝi povas redukti la streĉiĝon de la likva-solida interfaco kaj la liberan energion sur la malgrandaj solidaj partikloj, tiel plibonigante la stabilecon de la heterogena dispersa sistemo.Ĉi tiu produkto estas alt-viskozeca penda likva preparo preparita kiel suspenda agento.Ĝi havas bonan suspendan efikon, facile redisperseblan, negluiĝemajn kaj fajnajn flokulajn partiklojn.La kutima kvanto estas 0,5% ĝis 1,5%.
4.4 Uzita kiel blokilo, malrapida kaj kontrolita liberiga agento kaj por-formanta agento
La alt-viskozeca grado de ĉi tiu produkto estas uzata por prepari hidrofilajn ĝelmatricajn daŭran-liberigajn tabelojn, malfruigajn kaj kontrolitajn liberigajn agentojn por miksmaterialaj matricaj daŭran-liberigaj tabeloj.Ĝi havas la efikon prokrasti la liberigon de drogoj.Ĝia uza koncentriĝo estas 10% ~ 80% (W /W).La malalta viskozeca grado estas uzata kiel por-forma agento por daŭraj aŭ kontrolitaj liberigaj formuliĝoj.La komenca dozo necesa por la terapia efiko de ĉi tiu tipo de tablojdo povas esti rapide atingita, kaj tiam la daŭra aŭ kontrolita liberiga efiko estas praktikata, kaj la efika sanga drogo-koncentriĝo estas konservita en la korpo.Hipromelozo hidratiĝas por formi ĝelan tavolon kiam ĝi renkontiĝas kun akvo.La mekanismo de liberigo de drogoj de la matrica tablojdo estas ĉefe la disvastigo de la ĝela tavolo kaj la erozio de la ĝela tavolo.
4.5 Protekta gluo uzata kiel dikigilo kaj koloido
Kiam ĉi tiu produkto estas uzata kiel dikigilo, la kutima koncentriĝo estas 0.45% ~ 1.0%.Ĉi tiu produkto ankaŭ povas pliigi la stabilecon de la hidrofoba gluo, formi protektan koloidon, malhelpi partiklan kunfluon kaj aglomeradon, tiel malhelpante la formadon de sedimentoj.Ĝia kutima koncentriĝo estas 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Uzita kiel kapsula materialo
Kutime, la kapsula ŝelo materialo de la kapsulo estas ĉefe gelateno.La produktadprocezo de Ming-kapsula ŝelo estas simpla, sed ekzistas iuj problemoj kaj fenomenoj kiel malbona protekto de humideco kaj oksigen-sentemaj drogoj, reduktita malfondo de drogoj kaj malfruo de malintegriĝo de la kapsula ŝelo dum stokado.Sekve, hipromelozo estas uzata kiel anstataŭaĵo de la kapsula materialo en la preparado de kapsuloj, kio plibonigas la muldeblecon kaj uzan efikon de la kapsulo, kaj estis vaste antaŭenigita hejme kaj eksterlande.
4.7 Kiel bioadhesivo
Bioadhesive-teknologio, la apliko de ekscipintoj kun bioadhesivaj polimeroj, aliĝante al la biologia mukozo, plibonigas la kontinuecon kaj streĉecon de la kontakto inter la preparado kaj la mukozo, tiel ke la drogo estas malrapide liberigita kaj sorbita de la mukozo por atingi la celon de. traktado.Ĝi estas vaste uzata nun Ĝi estas uzata por trakti malsanojn de la naza kavo kaj buŝa mukozo.Gastrointesta bioadhera teknologio estas nova speco de drog-liversistemo evoluigita en la lastaj jaroj.Ĝi ne nur plilongigas la restadtempon de drogpreparoj en la gastrointestina vojo, sed ankaŭ plibonigas la kontakton-agadon de la drogo kun la ĉela membrano de la sorba loko kaj ŝanĝas la fluecon de la ĉela membrano.La penetra potenco de la drogo al la epiteliaj ĉeloj de la maldika intesto estas plifortigita, tiel plibonigante la biohaveblecon de la drogo.
4.8 Kiel topika ĝelo
Kiel glua preparo por haŭto, ĝelo havas serion da avantaĝoj kiel sekureco, beleco, facila purigado, malalta kosto, simpla preparprocezo kaj bona kongruo kun drogoj.En la lastaj jaroj, ĝi ricevis ampleksan atenton kaj fariĝis la disvolviĝo de haŭtaj eksteraj preparoj.direkto.
4.9 Kiel precipita inhibitoro en la emulsiga sistemo
Afiŝtempo: Dec-16-2021