Hidroksipropilmetilcelulozo (HPMC)
Kategorio: tegaĵoj;Membrana materialo;Rapide kontrolitaj polimeraj materialoj por malrapide liberigaj preparoj;Stabiliga agento;Penda helpo, tablojda gluaĵo;Plifortigita adhera agento.
1. Produkta enkonduko
Ĉi tiu PRODUTO ESTAS NE-JONA CELULOZA ETERO, ekstere observita kiel blanka pulvoro, senodora kaj sengusta, solvebla en akvo kaj plej polusaj organikaj solviloj, ŝvelanta en malvarma akvo ĝis klara aŭ iomete turBIdigita koloida solvaĵo.La akva solvo havas surfacan aktivecon, altan travideblecon kaj stabilan agadon.HPMC havas la posedaĵon de varma ĝelo.Post varmigado, la produkto akva solvaĵo formas ĝelan precipitaĵon, kaj poste solvas post malvarmigo.La ĝela temperaturo de malsamaj specifoj estas malsama.Solveco ŝanĝoj kun viskozeco, viskozeco zhao malalta, la pli granda la solvebleco, malsamaj specifoj de HPMC propraĵoj havas iujn diferencojn, HPMC solvita en akvo ne estas tuŝita de pH valoro.
La spontanea brula temperaturo, loza denseco, vera denseco kaj vitra transira temperaturo estis respektive 360 ℃, 0,341 g/cm3, 1,326 g/cm3 kaj 170 ~ 180 ℃.Post varmigo, ĝi fariĝas bruna je 190 ~ 200 °C kaj brulas je 225 ~ 230 °C.
HPMC estas preskaŭ nesolvebla en kloroformo, etanolo (95%) kaj dietiletero, kaj solvita en miksaĵo de etanolo kaj metilenklorido, miksaĵo de metanolo kaj metilenklorido, kaj miksaĵo de akvo kaj etanolo.Kelkaj niveloj de HPMC estas solveblaj en miksaĵoj de acetono, metilenklorido, kaj 2-propanol, same kiel en aliaj organikaj solviloj.
Tabelo 1: Teknikaj indikiloj
projekto
Mezurilo,
60 gd (2910).
65GD(2906)
75GD(2208)
Metoksi %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hidroksipropoksi %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Ĝelo temperaturo ℃
56-64.
62,0-68,0
70,0-90,0
Viskozeco mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
% seka malplipeziĝo
5.0 aŭ malpli
% brulanta restaĵo
1.5 aŭ malpli
pH
4.0-8.0
Peza metalo
20 aŭ malpli
arseniko
2.0 aŭ malpli
2. Produktaj trajtoj
2.1 Hidroksipropilmetilcelulozo estas solvita en malvarma akvo por formi viskozan koloidan solvaĵon.Dum ĝi estas aldonita al malvarma akvo kaj iomete movita, ĝi povas esti solvita en travidebla solvo.Male, ĝi estas esence nesolvebla en varma akvo super 60℃ kaj nur povas ŝveliĝi.En la preparado de hidroksipropil-meticelulozo akva solvaĵo, plej bone estas aldoni parton de hidroksipropil-meticelulozo en certa kvanto da akvo, vigle movi, varmigita al 80 ~ 90℃, kaj poste aldoni la restantan hidroksipropil-meticelulozon, kaj fine uzi malvarman akvon por kompletigi. al la bezonata kvanto.
2.2 Hidroksipropilmetilcelulozo estas ne-jona celuloza etero, ĝia solvo ne portas jonan ŝargon, ne interagas kun metalaj saloj aŭ jonaj organikaj komponaĵoj, por certigi, ke HPMC ne reagas kun aliaj krudaĵoj kaj ekscipintoj en la procezo de preparado. produktado.
2.3 Hidroksipropilmetilcelulozo havas fortan kontraŭ-sentemon, kaj kun la pliiĝo de anstataŭiga grado en molekula strukturo, la kontraŭ-sentemo ankaŭ plifortiĝas.Medikamentoj uzantaj HPMC kiel ekscipintojn havas pli stabilan kvaliton ene de la efika periodo ol medikamentoj uzantaj aliajn tradiciajn ekscipintojn (amelo, dekstrina, pulvora sukero).
2.4 Hidroksipropilmetilcelulozo estas metabola inerta.Kiel farmacia ekscipiente, ĝi ne estas metaboligita aŭ sorbita, do ĝi ne provizas varmon en drogoj kaj manĝaĵoj.Ĝi havas unikan aplikeblecon al malalta kaloria valoro, sen salo, ne-alergenaj drogoj kaj manĝaĵo por diabetoj.
2.5HPMC estas relative stabila al acidoj kaj bazoj, sed se la pH superas 2 ~ 11 kaj estas tuŝita de pli alta temperaturo aŭ pli longa stokado, ĝi reduktos la gradon de matureco.
2.6 Hidroksipropilmetilceluloza akva solvaĵo povas provizi surfacan aktivecon, montrante moderajn surfacajn kaj interfacajn streĉajn valorojn.Ĝi havas efikan emulsion en la dufaza sistemo kaj povas esti uzata kiel efika stabiligilo kaj protekta koloido.
2.7 Hidroksipropilmetilceluloza akva solvaĵo havas bonegajn filmoformajn proprietojn, kaj estas bona tegaĵo por tabeloj kaj piloloj.La membrano formita de ĝi estas senkolora kaj malmola.Se oni aldonas glicerolon, ĝia plastikeco povas esti pliigita.Post surfaca traktado, la produkto estas disvastigita en malvarma akvo, kaj la solva indico povas esti kontrolita ŝanĝante la pH-medion.Ĝi estas uzata en malrapide liberigaj preparoj kaj enteraj tegitaj preparoj.
3. Produkta apliko
3.1.Uzita kiel gluo kaj diseriĝanta agento
HPMC estas uzata por promocii la drogan dissolvon kaj la gradon de liberigo aplikoj, povas esti rekte solvita en solvilo kiel gluaĵo, malalta viskozeco de HPMC solvita en akvo por formi travidebla al ebura glueca koloida solvo, tabeloj, piloloj, grajnetoj sur la gluo kaj diseriĝanta. agento, kaj la alta viskozeco por gluo, nur uzu pro la malsama tipo kaj malsamaj postuloj, la ĝenerala estas 2% ~ 5%.
HPMC akva solvaĵo kaj certa koncentriĝo de etanolo por fari kunmetitan ligilon;Ekzemplo: 2%HPMC akva solvaĵo miksita kun 55% etanolsolvo estis uzita por la peletado de amoxicilina kapsuloj, tiel ke la averaĝa dissolvo de amoxicilina kapsuloj pliiĝis de 38% ĝis 90% sen HPMC.
HPMC povas esti farita el komponigita gluo kun malsama koncentriĝo de amelo-suspensiaĵo post dissolvo;La dissolvo de eritromicinaj enter-tegitaj tablojdoj pliiĝis de 38,26% ĝis 97,38% kiam 2% HPMC kaj 8% amelo estis kombinitaj.
2.2.Faru filman tegmaterialon kaj filmoforman materialon
HPMC kiel akvosolvebla tega materialo havas la sekvajn karakterizaĵojn: modera solvviskozeco;La tega procezo estas simpla;Bona filmo formanta proprieto;Povas konservi la formon de la peco, skribante;Povas esti malsekeco;Povas kolorigi, korekti guston.Ĉi tiu PRODUTO ESTAS UZATA KIEL AKVOSOLVEBLA FILMTEGO POR TABLOJLOJ KAJ PILOLOJ KUN MALALTA VISKOZECO, KAJ POR NEAKVOBAZA FILMTEGO KUN ALTA VISKOZECO, LA UZKOKUMO ESTAS 2%-5%.
2.3, kiel densiga agento kaj koloida protekto-gluo
HPMC uzata kiel densiga agento estas 0,45% ~ 1,0%, povas esti uzata kiel okulo-gutoj kaj artefarita larmo densiga agento;Uzita por pliigi la stabilecon de hidrofoba gluo, malhelpi partiklo-kunfluon, precipitaĵon, la kutima dozo estas 0,5% ~ 1,5%.
2.4, kiel blokilo, malrapida eldona materialo, kontrolita liberiga agento kaj pora agento
HPMC-alta viskozeca modelo estas uzata por prepari la blokilojn kaj kontrolitajn eligajn agentojn de miksita materialo skeleto daŭranta liberigo tabeloj kaj hidrofila ĝelo skeleto daŭra liberigo tabeloj.La malalt-viskozeca modelo estas por-indukta agento por daŭra liberiga aŭ kontrolita liberiga tabeloj tiel ke la komenca terapia dozo de tiaj tablojdoj estas rapide akirita, sekvita per daŭra-liberigo aŭ kontrolita-liberigo por konservi efikajn koncentriĝojn en sango.
2.5.Ĝelo kaj supozo-matrico
Hidroĝelaj supozitorioj kaj stomakaj gluaj preparoj povas esti preparitaj uzante la karakterizaĵon de hidroĝela formado ofte uzata de HPMC en akvo.
2.6 Biologiaj gluaj materialoj
Metronidazole estis miksita kun HPMC kaj policarboxiletileno 934 en miksilo por fari bioadhesivajn kontrolitajn eldonajn tabelojn enhavantajn 250mg.Testo en vitro de dissolvo montris, ke la preparado rapide ŝveliĝis en akvo, kaj la liberigo de drogoj estis kontrolita per disvastigo kaj malstreĉiĝo de karbona ĉeno.Besta efektivigo montris, ke la nova drog-eldonsistemo havis signifajn biologiajn adherajn trajtojn al bova sublingva mukozo.
2.7, kiel suspenda helpo
La ALTA viskozeco de ĉi tiu produkto estas bona suspenda helpo por pendaj likvaj preparoj, ĝia kutima dozo estas 0,5% ~ 1,5%.
4. Ekzemploj de aplikaĵo
4.1 Filma tega solvo: HPMC 2kg, talko 2kg, ricino oleo 1000ml, Twain -80 1000ml, propilenglikolo 1000ml, 95% etanolo 53000ml, akvo 47000ml, pigmento taŭga kvanto.Estas du manieroj fari ĝin.
4.1.1 Preparado de solvebla pigmento kovrita vestaĵo likvaĵo: Aldonu la preskribitan kvanton de HPMC en 95% etanolo, trempu ĝin dum la nokto, solvu alian pigmentan vektoron en akvo (filtrilo se necese), kombini la du solvojn kaj miksi egale por formi travideblan solvaĵon. .Miksi 80% de la solvo (20% por polurado) kun la preskribita kvanto da ricinoleo, Tween-80, kaj propilenglikolo.
4.1.2 Preparado de nesolvebla pigmento (kiel fera rusto) tegaĵo likvaĵo HPMC estis trempita en 95% etanolo dum la nokto, kaj akvo estis aldonita por fari 2%HPMC travidebla solvo.20% de ĉi tiu solvo estis elprenita por polurado, kaj la ceteraj 80% solvo kaj feroksido estis preparitaj per likva muela metodo, kaj tiam la preskriba kvanto de aliaj komponantoj estis aldonita kaj miksita egale por uzo.La tega procezo de la tega likvaĵo: verŝu la grenan folion en la sukeran tegpoton, post rotacio, la varma aero antaŭvarmiĝas al 45 ℃, vi povas ŝprucigi nutran tegaĵon, flukontrolon en 10 ~ 15 ml/min, post ŝprucado, daŭre sekiĝas. kun varma aero dum 5 ~ 10min povas esti el la poto, metu en la sekigilon por sekigi dum pli ol 8h.
4.2α-interferona okulmembrano 50μg da α-interferono estis solvita en 10ml0.01ml klorida acido, miksita kun 90ml etanolo kaj 0.5GHPMC, filtrita, kovrita sur turnanta vitra bastono, steriligita je 60℃ kaj sekigita en aero.Ĉi tiu produkto estas farita en filmmaterialon.
4.3 Cotrimoxazole tabeloj (0.4g±0.08g) SMZ (80 mesh) 40kg, amelo (120 mesh) 8kg, 3%HPMC akva solvaĵo 18-20kg, magnezio stearato 0.3kg, TMP (80 mesh) 8kg, la preparado metodo estas al miksu SMZ kaj TMP, kaj poste aldonu amelon kaj miksu dum 5 minutoj.Kun prefabrikita 3%HPMC akva solvaĵo, mola materialo, kun 16 mesh ekrano granulado, sekigado, kaj tiam kun 14 mesh ekrano tuta greno, aldonu magnezio stearato miksaĵo, kun 12mm ronda kun vorto (SMZco) stampaj tabeloj.Ĉi tiu produkto estas ĉefe uzata kiel ligilo.La dissolvo de la tablojdoj estis 96%/20min.
4.4 Piperate tablojdoj (0.25g) piperate 80 mesh 25kg, amelo (120 mesh) 2.1kg, magnezio stearato taŭga kvanto.Ĝia produktadmetodo estas miksi pipeoperan acidon, amelon, HPMC egale, kun 20% etanola mola materialo, 16 mesh ekrano granulata, seka, kaj tiam 14 mesh ekrano tuta greno, plus vektora magnezia stearato, kun 100mm cirkla zono vorto (PPA0.25). ) stampaj tabuletoj.Kun amelo kiel disiĝanta agento, la dissolva indico de ĉi tiu tablojdo estas ne malpli ol 80%/2min, kio estas pli alta ol similaj produktoj en Japanio.
4.5 Artefarita larmo HPMC-4000, HPMC-4500 aŭ HPMC-5000 0.3g, natria klorido 0.45g, kalia klorido 0.37g, borakso 0.19g, 10% amonia klorbenzilamonia solvaĵo 0.02ml, akvo aldonita al 0.02ml.Ĝia produktadmetodo estas HPMC metita en 15ml akvon, je 80 ~ 90℃ plena akvo prenu a, aldonu 35ml akvon, kaj tiam enhavanta la ceterajn komponantojn de 40ml akva solvaĵo miksita egale, aldonu akvon al la plena kvanto, tiam miksita egale, staru dum la nokto. , milde verŝu filtradon, filtriĝu en la ujon sigelitan, steriligita je 98 ~ 100 ℃ dum 30 minutoj, tio estas, La pH varias de 8,4 ° C ĝis 8,6 ° C. Ĉi tiu PRODUTO ESTAS UZATA POR MANKO DE LARMO, ESTAS BONA SUBSTITUTO POR LARMO, KIAM uzata POR ANTUA Ĉambro-mikroskopio, povas esti ĜUGE PLIGIGITA LA DOZOJ DE ĈI ĈI PRODUCTO, 0,7% ~ 1,5% estas konvena.
4.6 Meththorphan kontrolita liberigo tabeloj meththorphan rezino salo 187.5mg, laktozo 40.0mg, PVP70.0mg, vaporo silicoksido 10mg, 40.0 mGHPMC-603, 40.0mg ~ mikrokristalino celulozo ftalato-102.25 magnezio stearato.Ĝi estas preparita kiel tabeloj laŭ normala metodo.Ĉi tiu produkto estas uzata kiel kontrolita liberiga materialo.
4.7 Por avantomycin ⅳ tabeloj, 2149g avantomycin ⅳ monohidrato kaj 1000ml izopropila akvo miksaĵo de 15% (amasa koncentriĝo) eudragitL-100 (9:1) estis kiritaj, miksitaj, granuligitaj kaj sekigitaj je 35℃.La sekigitaj grajnetoj 575g kaj 62.5g hidroksipropilocelulozo E-50 estis ĝisfunde miksitaj, kaj tiam 7.5g stearata acido kaj 3.25g magnezia stearato estis aldonitaj al la tabeloj por akiri daŭran liberigon de avangarda micin ⅳ tabeloj.Ĉi tiu produkto estas uzata kiel malrapida eldona materialo.
4.8 Nifedipino-daŭran-liberigaj grajnetoj 1 parto nifedipino, 3 partoj hidroksipropilmetilcelulozo kaj 3 partoj etilcelulozo estis miksitaj kun miksita solvilo (etanolo: metilenklorido = 1:1), kaj 8 partoj de maiza amelo estis aldonitaj por produkti grajnetojn per mez-solvebla. metodo.La drog-eldonrapideco de la grajnetoj ne estis trafita per la ŝanĝo de media pH kaj estis pli malrapida ol tiu de komerce haveblaj grajnetoj.Post 12 horoj da buŝa administrado, la homa sangokoncentriĝo estis 12mg/ml, kaj ne estis individua diferenco.
4.9 Propranhaol-klorhidrato daŭra liberigo kapsulo Propranhaol-klorhidrato 60kg, mikrokristalina celulozo 40kg, aldonante 50L akvon por fari grajnetojn.HPMC1kg kaj EC 9kg estis miksitaj en la miksita solvilo (metileno-klorido: metanolo = 1:1) 200L por fari la tegan solvon, kun flukvanto de 750ml/min ŝprucaĵo sur la ruliĝantaj sferaj eroj, kovritaj eroj tra la pora grandeco de 1,4. mm ekrano tutaj eroj, kaj tiam plenigita en la ŝtona kapsulo kun ordinara kapsulo pleniganta maŝino.Ĉiu kapsulo enhavas 160 mg de propranolol-klorhidrato sferaj partikloj.
4.10 Naprolol HCL-skelettablojdoj estis preparitaj miksante naprolol HCL:HPMC: CMC-NA en la proporcio de 1:0.25:2.25.La indico de liberigo de drogoj estis proksima al nula ordo ene de 12 horoj.
Aliaj drogoj ankaŭ povas esti faritaj el miksitaj skeletmaterialoj, kiel metoprolol: HPMC: CMC-NA laŭ: 1:1.25:1.25;Alilprolol:HPMC laŭ proporcio 1:2.8:2.92.La indico de liberigo de drogoj estis proksima al nula ordo ene de 12 horoj.
4.11 Skeletaj tabuletoj el miksitaj materialoj de etilaminozin-derivaĵoj estis preparitaj per normala metodo uzante miksaĵon de mikropulvora silika ĝelo: CMC-NA :HPMC 1:0.7:4.4.La medikamento povus esti liberigita dum 12 h kaj in vitro kaj en vivo, kaj la linia eldona ŝablono havis bonan korelacion.La rezultoj de la akcelita stabileca testo laŭ FDA-regularoj antaŭdiras, ke la konservada vivo de ĉi tiu produkto estas ĝis 2 jaroj.
4.12 HPMC (50mPa·s) (5 partoj), HPMC (4000 mPa·s) (3 partoj) kaj HPC1 estis solvita en 1000 partoj da akvo, 60 partoj acetaminofeno kaj 6 partoj silica ĝelo estis aldonitaj, movitaj per homogenizilo, kaj spray sekigita.Ĉi tiu produkto enhavas 80% de la ĉefa medikamento.
4.13 Teofilinaj hidrofilaj ĝelaj skelettablojdoj estis kalkulitaj laŭ la totala pezo de la tablojdo, 18%-35% teofilino, 7.5%-22.5% HPMC, 0.5% laktozo, kaj taŭga kvanto da hidrofoba lubrikaĵo estis normale preparitaj en kontrolitajn eligajn tabelojn, kiuj povus konservu la efikan sangan koncentriĝon de la homa korpo dum 12 horoj post parola administrado.
Afiŝtempo: Sep-20-2022