La rilataj literaturoj hejme kaj eksterlande en la preparado de farmaciaj ekscipintoj hidroksipropilmetilcelulozo (HPMC) en la lastaj jaroj estis reviziitaj, analizitaj kaj resumitaj, kaj ĝia aplikado en solidaj preparoj, likvaj preparoj, daŭra kaj kontrolita liberiga preparoj, kapsulo-preparoj, gelateno La plej nova. aplikoj en la kampo de novaj formuliĝoj kiel gluaj formulaĵoj kaj biogluaĵoj.Pro la diferenco en relativa molekula pezo kaj viskozeco de HPMC, ĝi havas la karakterizaĵojn kaj uzojn de emulsigo, adhero, dikiĝo, viskozeco pliiĝanta, suspendado, ĝeligado kaj filmoformado.Ĝi estas vaste uzata en farmaciaj preparoj kaj ludos pli grandan rolon en la kampo de preparoj.Kun la profunda studo de ĝiaj propraĵoj kaj la plibonigo de formulteknologio, HPMC estos pli vaste uzata en la esplorado de novaj dozaj formoj kaj novaj drog-liversistemoj, tiel antaŭenigante la kontinuan disvolviĝon de formulaĵoj.
hidroksipropilmetilcelulozo;farmaciaj preparoj;farmaciaj ekscipintoj.
Farmaciaj ekscipintoj estas ne nur la materiala bazo por la formado de krudaj medikamentaj preparoj, sed ankaŭ rilatas al la malfacileco de la prepara procezo, medikamento-kvalito, stabileco, sekureco, drog-liberigo-indico, agadmaniero, klinika efikeco kaj disvolviĝo de novaj drogoj. dozoformoj kaj novaj vojoj de administrado.proksime rilataj.La apero de novaj farmaciaj ekscipintoj ofte antaŭenigas la plibonigon de la kvalito de preparado kaj la disvolviĝon de novaj dozaj formoj.Hidroksipropilmetilcelulozo (HPMC) estas unu el la plej popularaj farmaciaj ekscipintoj hejme kaj eksterlande.Pro ĝia malsama relativa molekula pezo kaj viskozeco, ĝi havas la funkciojn de emulsigado, ligado, densiĝo, densiĝo, suspendo kaj gluado.Trajtoj kaj uzoj kiel koaguliĝo kaj filmformado estas vaste uzataj en farmacia teknologio.Ĉi tiu artikolo ĉefe recenzas la aplikon de hidroksipropilmetilcelulozo (HPMC) en formuliĝoj en la lastaj jaroj.
1.Bazaj trajtoj de HPMC
Hidroksipropilmetilcelulozo (HPMC), la molekula formulo estas C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8, kaj la relativa molekula maso estas ĉirkaŭ 86 000. Ĉi tiu produkto estas duonsinteza materialo, kiu estas parto de metilo kaj parto de polihidroksipropiletero. de celulozo.Ĝi povas esti produktita laŭ du manieroj: Unu estas ke metilcelulozo de taŭga grado estas traktita kun NaOH kaj tiam reagita kun propilenoksido sub alta temperaturo kaj alta premo.La reakcia tempo devas daŭri sufiĉe longe por permesi al la metilo kaj hidroksipropilo formi eterajn ligojn Ĝi estas konektita al la anhidroglukoza ringo de celulozo en formo de celulozo, kaj povas atingi la deziratan gradon;la alia estas trakti kotonan linter aŭ lignopulpan fibron per kaŭstika sodo, kaj poste reagi kun klorumita metano kaj propilenoksido sinsekve, kaj poste plue rafini ĝin., disbatita en fajnan kaj unuforman pulvoron aŭ grajnetojn.
La koloro de ĉi tiu produkto estas blanka ĝis laktoblanka, senodora kaj sengusta, kaj la formo estas grajneca aŭ fibreca facile fluanta pulvoro.Ĉi tiu produkto povas esti solvita en akvo por formi klaran ĝis laktecan blankan koloidan solvon kun certa viskozeco.La sol-ĝela interkonverta fenomeno povas okazi pro la temperaturŝanĝo de la solvaĵo kun certa koncentriĝo.
Pro la diferenco en la enhavo de ĉi tiuj du anstataŭantoj en la strukturo de metoksio kaj hidroksipropilo, diversaj specoj de produktoj aperis.En specifaj koncentriĝoj, diversaj specoj de produktoj havas specifajn trajtojn.Viskozeco kaj termika geliga temperaturo, do havas malsamajn ecojn kaj povas esti uzataj por malsamaj celoj.Farmakopeo de diversaj landoj havas malsamajn regularojn kaj reprezentojn pri la modelo: La Eŭropa Farmakopeo baziĝas sur la diversaj gradoj de malsamaj viskozecoj kaj malsamaj gradoj de anstataŭigo de produktoj venditaj en la merkato, esprimitaj per gradoj plus nombroj, kaj la unuo estas "mPa s". ”.En la Usona Farmakopeo, 4 ciferoj estas aldonitaj post la gentnomo por indiki la enhavon kaj tipon de ĉiu anstataŭaĵo de hidroksipropilmetilcelulozo, kiel ekzemple hidroksipropilmetilcelulozo 2208. La unuaj du ciferoj reprezentas la proksimuman valoron de la metoksigrupo.Procento, la lastaj du ciferoj reprezentas la proksimuman procenton de hidroksipropilo.
La hidroksipropilmetilcelulozo de Calocan havas 3 seriojn, nome E-serio, F-serio kaj K-serio, ĉiu serio havas diversajn modelojn por elekti.E-serio estas plejparte uzataj kiel filmaj tegaĵoj, uzataj por tablojda tegaĵo, fermitaj tablojdaj kernoj;E, F-serioj estas uzataj kiel viscosifiers kaj ellasas malfruigajn agentojn por oftalmaj preparoj, suspendaj agentoj, dikigiloj por likvaj preparoj, tabeloj kaj Ligiloj de granuloj;K-serioj estas plejparte uzataj kiel eldoninhibitoroj kaj hidrofilaj ĝelaj matricoj materialoj por malrapidaj kaj kontrolitaj liberigaj preparoj.
Enlandaj fabrikistoj ĉefe inkluzivas Fuzhou n-ro 2 Kemian Fabrikon, Huzhou Manĝaĵo kaj Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co. ., Ltd., Xi'an Huian-kemiaj plantoj, ktp.
2.Avantaĝoj de HPMC
HPMC fariĝis unu el la plej uzataj farmaciaj ekscipintoj hejme kaj eksterlande, ĉar HPMC havas avantaĝojn, kiujn aliaj ekscipintoj ne havas.
2.1 Solvebleco por malvarma akvo
Solvebla en malvarma akvo sub 40 ℃ aŭ 70% etanolo, esence nesolvebla en varma akvo super 60 ℃, sed povas ĝeli.
2.2 Kemie inerta
HPMC estas speco de ne-jona celuloza etero, ĝia solvo ne havas ionan ŝargon kaj ne interagas kun metalaj saloj aŭ jonaj organikaj komponaĵoj, do aliaj ekscipintoj ne reagas kun ĝi dum la produktada procezo de preparoj.
2.3 Stabileco
Ĝi estas relative stabila al kaj acido kaj alkalo, kaj povas esti stokita dum longa tempo inter pH 3 kaj 11 sen grava ŝanĝo en viskozeco.La akva solvaĵo de HPMC havas kontraŭ-milduan efikon kaj konservas bonan viskozecan stabilecon dum longdaŭra stokado.La farmaciaj ekscipintoj uzantaj HPMC havas pli bonan kvalitan stabilecon ol tiuj uzantaj tradiciajn ekscipintojn (kiel ekzemple dekstrino, amelo, ktp.).
2.4 Viskozeco-Alĝustigebleco
Malsamaj viskozecaj derivaĵoj de HPMC povas esti miksitaj en malsamaj proporcioj, kaj ĝia viskozeco povas esti ŝanĝita laŭ certa leĝo, kaj havas bonan linearan rilaton, do la proporcio povas esti elektita laŭ la bezonoj.
2.5 Metabola inerteco
HPMC ne estas sorbita aŭ metaboligita en la korpo, kaj ne provizas varmon, do ĝi estas sekura farmacia preparado-ekscipiento.2.6 Sekureco Ĝenerale oni konsideras, ke HPMC estas ne-toksa kaj ne-irita materialo, la meza mortiga dozo por musoj estas 5 g·kg – 1, kaj la meza mortiga dozo por ratoj estas 5. 2 g · kg – 1 .La ĉiutaga dozo estas sendanĝera por la homa korpo.
3.Apliko de HPMC en formuliĝoj
3.1 Kiel filma tega materialo kaj filmoforma materialo
Uzante HPMC kiel film-tegitan tabulmaterialon, la kovrita tablojdo havas neniujn evidentajn avantaĝojn en maskado de la gusto kaj aspekto kompare kun tradiciaj tegitaj tabeloj kiel suker-tegitaj tabeloj, sed ĝia malmoleco, friability, humideco absorbado, disrompiĝo grado., tegaĵo plipeziĝo kaj aliaj kvalitaj indikiloj estas pli bonaj.La malalta viskoza grado de ĉi tiu produkto estas uzata kiel akvosolvebla filma tegmaterialo por tabeloj kaj piloloj, kaj la altviskoza grado estas uzata kiel filma tegmaterialo por organikaj solventaj sistemoj, kutime je koncentriĝo de 2% ĝis 20. %.
Zhang Jixing et al.uzis la efiksurfacmetodon por optimumigi la premiksan formuliĝon kun HPMC kiel la filmtegaĵo.Prenante la filmoforman materialon HPMC, la kvanton de polivinila alkoholo kaj plastificante polietilenglikolo kiel la faktoroj de esploro, la streĉa forto kaj permeablo de la filmo kaj la La viskozeco de la filmo tegaĵo solvo estas la inspekta indico, kaj la rilato inter la inspektado. indekso kaj la inspektadfaktoroj estas priskribitaj per matematika modelo, kaj la optimuma formulprocezo estas finfine akirita.Ĝia konsumo estas respektive filmoforma agento hidroksipropilmetilcelulozo (HPMCE5) 11,88 g, polivinila alkoholo 24,12 g, plastificante polietilenglikolo 13,00 g, kaj la tegaĵo suspenda viskozeco estas 20 mPa · s, la permeablo kaj tirforto de la filmo atingis la plej bonan efikon. .Zhang Yuan plibonigis la preparprocezon, uzis HPMC kiel ligilon por anstataŭigi amelon suspensiaĵon, kaj ŝanĝis Jiahua-tabelojn al filmkovritaj tabeloj por plibonigi la kvaliton de ĝiaj preparoj, plibonigi ĝian higroskopecon, facile paliĝi, lozajn tabelojn, splititajn kaj aliajn problemojn, plibonigi la stabilecon de la tablojdo.La optimuma formulprocezo estis determinita per ortaj eksperimentoj, nome, la suspensiaĵo-koncentriĝo estis 2% HPMC en 70% etanolsolvo dum tegaĵo, kaj la kirltempo dum granulado estis 15 min.Rezultoj La Jiahua filmkovritaj tabeloj preparitaj per la nova procezo kaj preskribo estis multe plibonigitaj en aspekto, disrompiĝotempo kaj kernmalmoleco ol tiuj produktitaj per la originala preskribo-procezo, kaj la kvalifikita indico de la filmkovritaj tabeloj estis multe plibonigita.atingis pli ol 95%.Liang Meiyi, Lu Xiaohui, ktp. ankaŭ uzis hidroksipropilmetilcelulozon kiel filmoforman materialon por prepari la patinan dupunkton poziciiga tablojdo kaj la matrin dupunkto poziciiga tablojdo, respektive.influi liberigon de drogoj.Huang Yunran preparis Dragon's Blood Colon Positioning Tablets, kaj aplikis HPMC al la tega solvaĵo de la ŝveliĝanta tavolo, kaj ĝia masfrakcio estis 5%.Oni povas vidi, ke HPMC povas esti vaste uzata en dupunkto-celita drog-liversistemo.
Hidroksipropilmetilcelulozo ne nur estas bonega filma tegmaterialo, sed ankaŭ povas esti uzata kiel filmoforma materialo en filmformuloj.Wang Tongshun ktp estas optimumigitaj al la preskribo de komponaĵo zinko glicirizo kaj aminolexanol parola komponita filmo, kun la fleksebleco, unuformeco, glateco, travidebleco de filmo agento kiel esploro indekso, akiri optimuman recepton estas PVA 6,5 g, HPMC 0,1 g kaj 6,0 g de propilenglikolo plenumas la postulojn de malrapida liberigo kaj sekureco, kaj povas esti uzata kiel la preskribo de la komponita filmo.
3.2 kiel ligilo kaj disrompilo
La malalta viskozeca grado de ĉi tiu produkto povas esti uzata kiel ligilo kaj disrompilo por tabeloj, piloloj kaj grajnetoj, kaj la alta viskozeca grado nur povas esti uzata kiel ligilo.La dozo varias laŭ malsamaj modeloj kaj postuloj.Ĝenerale, la dozo de ligilo por sekaj granulaj tabeloj estas 5%, kaj la dozo de ligilo por malsekaj granulaj tabeloj estas 2%.
Li Houtao et al ekzamenis la ligilon de tinidazoltablojdoj.8% polivinilpirolidono (PVP-K30), 40% siropo, 10% amelo-suspensiaĵo, 2.0% hidroksipropilmetilcelulozo K4 (HPMCK4M), 50% etanolo estis esploritaj kiel la adhero de tinidazoltablojdoj siavice.preparado de tinidazolaj tabeloj.La aspektoŝanĝoj de simplaj tabeloj kaj post tegaĵo estis komparitaj, kaj la friabileco, malmoleco, disrompa tempolimo kaj dissolva indico de malsamaj preskribaj tabeloj estis mezuritaj.Rezultoj La tablojdoj preparitaj per 2.0% hidroksipropilmetilcelulozo estis brilaj, kaj la friabileca mezurado trovis neniun randan pecetigan kaj angulan fenomenon, kaj post tegaĵo, la tablojdoformo estis kompleta kaj la aspekto estis bona.Tial, tinidazoltablojdoj preparitaj kun 2.0% HPMC-K4 kaj 50% etanolo kiel ligiloj estis uzitaj.Guan Shihai studis la formulprocezon de Fuganning Tablets, ekzamenis la gluojn, kaj ekzamenis 50% etanolon, 15% amelopaston, 10% PVP kaj 50% etanolsolvojn kun kunpremebleco, glateco kaj friebleco kiel taksaj indikiloj., 5% CMC-Na kaj 15% HPMC-solvo (5 mPa s).Rezultoj La littukoj preparitaj per 50% etanolo, 15% amelo-pasto, 10% PVP 50% etanolsolvo kaj 5% CMC-Na havis glatan surfacon, sed malbonan kunpremeblecon kaj malaltan malmolecon, kiuj ne povis renkonti la bezonojn de tegaĵo;15% HPMC-solvo (5 mPa·s), la surfaco de la tablojdo estas glata, la friebleco estas kvalifikita, kaj la kunpremebleco estas bona, kio povas renkonti la bezonojn de tegaĵo.Tial, HPMC (5 mPa s) estis elektita kiel la gluo.
3.3 kiel suspenda agento
La alt-viskozeca grado de ĉi tiu produkto estas uzata kiel suspenda agento por prepari likvan preparaĵon.Ĝi havas bonan suspendan efikon, estas facile redisvastebla, ne algluiĝas al la muro kaj havas fajnajn flokulajn partiklojn.La kutima dozo estas 0,5% ĝis 1,5%.Song Tian et al.uzis ofte uzatajn polimermaterialojn (hidroksipropilmetilcelulozo, natria karboksimetilcelulozo, povidono, xantangumo, metilcelulozo, ktp.) kiel suspendaj agentoj por prepari racecadotril.seka suspendo.Per la sedimenta volumenoproporcio de malsamaj pendoj, la redisvastebleco-indico, kaj la reologio, suspenda viskozeco kaj mikroskopa morfologio estis observita, kaj la stabileco de la drogpartikloj sub la akcelita eksperimento estis ankaŭ esplorita.Rezultoj La seka suspendo preparita kun 2% HPMC kiel la suspenda agento havis simplan procezon kaj bonan stabilecon.
Kompare kun metilcelulozo, hidroksipropilmetilcelulozo havas la trajtojn de formado de pli klara solvaĵo, kaj nur tre malgranda kvanto de ne-disvastigitaj fibrecaj substancoj ekzistas, do HPMC ankaŭ estas ofte uzata kiel suspenda agento en oftalmaj preparoj.Liu Jie et al.uzis HPMC, hidroksipropilcelulozon (HPC), carbomer 940, polietilenglikolo (PEG), natria hialuronato (HA) kaj la kombinaĵon de HA/HPMC kiel suspendaj agentoj por prepari malsamajn specifojn Por Ciclovir oftalma suspendo, sedimenta volumenoproporcio, partiklograndeco kaj redispersebleco. estas elektitaj kiel la inspektaj indikiloj por ekzameni la plej bonan suspendan agenton.La rezultoj montras, ke la acyclovir oftalma pendado preparita per 0,05% HA kaj 0,05% HPMC kiel la suspenda agento, la sedimenta volumo-proporcio estas 0,998, la partiklograndeco estas unuforma, la redispersebleco estas bona, kaj la preparado estas stabila Sekso pliiĝas.
3.4 Kiel blokilo, malrapida kaj kontrolita liberiga agento kaj poroforma agento
La alt-viskozeca grado de ĉi tiu produkto estas uzata por la preparado de hidrofilaj ĝelaj matricoj daŭran-liberigaj tabeloj, blokintoj kaj kontrolitaj liberigaj agentoj de miks-materiala matrico-daŭran-liberiga tabeloj, kaj havas la efikon prokrasti la liberigon de drogoj.Ĝia koncentriĝo estas 10% ĝis 80%.Malalt-viskozecaj gradoj estas utiligitaj kiel porogenoj por daŭran-liberigaj aŭ kontrolitaj liberigaj preparoj.La komenca dozo bezonata por la terapia efiko de tiaj tabeloj povas esti rapide atingita, kaj tiam la daŭra liberiga aŭ kontrolita efekto estas ekzercita, kaj la efika sanga drogo koncentriĝo estas konservita en la korpo..Hidroksipropilmetilcelulozo estas hidratigita por formi ĝelan tavolon kiam ĝi renkontas akvon.La mekanismo de liberigo de drogoj de la matrica tablojdo ĉefe inkluzivas la disvastigon de la ĝela tavolo kaj la erozion de la ĝela tavolo.Jung Bo Shim et al preparis karvedilol-daŭran-liberigajn tablojdojn kun HPMC kiel daŭran-liberiga materialo.
Hidroksipropilmetilcelulozo ankaŭ estas vaste uzata en la daŭra liberiga matrico tabeloj de tradicia ĉina medicino, kaj la plej multaj el la aktivaj ingrediencoj, efikaj partoj kaj ununuraj preparoj de tradicia ĉina medicino estas uzataj.Liu Wen et al.uzis 15% hidroksipropilmetilcelulozon kiel la matrican materialon, 1% laktozon kaj 5% mikrokristalan celulozon kiel plenigaĵojn, kaj preparis Jingfang Taohe Chengqi Decoction en buŝa matrico daŭran-liberigaj tabeloj.La modelo estas la Higuchi-ekvacio.La formula kompona sistemo estas simpla, la preparado estas facila, kaj la eldonaj datumoj estas relative stabilaj, kio plenumas la postulojn de la Ĉina Farmakopeo.Tang Guanguang et al.uzis totalajn saponinojn de Astragalo kiel modelan drogon, preparis HPMC-matricajn tabelojn, kaj esploris la faktorojn influantajn la drog-liberigon de la efikaj partoj de tradicia ĉina medicino en HPMC-matrico-tablojdoj.Rezultoj Ĉar la dozo de HPMC pliiĝis, la liberigo de astragalozido malpliiĝis, kaj la eldonprocento de la medikamento havis preskaŭ linian rilaton kun la dissolvofteco de la matrico.En la matrica tablojdo de hipromelozo HPMC, ekzistas certa rilato inter la liberigo de la efika parto de la tradicia ĉina medicino kaj la dozo kaj tipo de HPMC, kaj la eliriga procezo de la hidrofila kemia monomero estas simila al ĝi.Hidroksipropilmetilcelulozo taŭgas ne nur por hidrofilaj substancoj, sed ankaŭ por nehidrofilaj substancoj.Liu Guihua uzis 17% hidroksipropilmetilcelulozon (HPMCK15M) kiel la daŭran-liberigan matrican materialon, kaj preparis Tianshan Xuelian-daŭran-liberigajn matriktablojn per malseka granulado kaj tableta metodo.La daŭra liberiga efiko estis evidenta, kaj la preparprocezo estis stabila kaj farebla.
Hidroksipropilmetilcelulozo ne nur estas aplikata al la daŭra liberiga matrico tabeloj de la aktivaj ingrediencoj kaj efikaj partoj de tradicia ĉina medicino, sed ankaŭ pli kaj pli uzata en tradicia ĉina medicino kunmetitaj preparoj.Wu Huichao et al.uzis 20% hidroksipropilmetilcelulozon (HPMCK4M) kiel la matrica materialo, kaj uzis la pulvoran rektan kunpreman metodon por prepari la Yizhi-hidrofilan ĝelan matrican tablojdon, kiu povus liberigi la drogon senĉese kaj stabile dum 12 horoj.Saponin Rg1, ginsenoside Rb1 kaj Panax notoginseng saponin R1 estis uzataj kiel taksaj indikiloj por esplori la liberigon en vitro, kaj la drog-liberiga ekvacio estis konvenita por studi la drog-eldonmekanismon.Rezultoj La mekanismo de liberigo de drogoj konformiĝis al la nula orda kinetika ekvacio kaj la ekvacio de Ritger-Peppas, en kiuj la geniposido estis liberigita per ne-Fick-disvastigo, kaj la tri komponentoj en Panax notoginseng estis liberigitaj per skeleta erozio.
3.5 Protekta gluo kiel dikigilo kaj koloido
Kiam ĉi tiu produkto estas uzata kiel dikigilo, la kutima procenta koncentriĝo estas 0,45% ĝis 1,0%.Ĝi ankaŭ povas pliigi la stabilecon de la hidrofoba gluo, formi protektan koloidon, malhelpi partiklojn kunflui kaj aglomeriĝi, tiel malhelpante la formadon de sedimentoj.Ĝia ofta procenta koncentriĝo estas 0,5% ĝis 1,5%.
Wang Zhen et al.uzis la ortan eksperimentan dezajnometodon L9 por esplori la preparprocezon de medikamenta aktivkarbona klistero.La optimumaj procezkondiĉoj por la fina determino de medikamenta aktivigita karbona klistero estas uzi 0,5% natrian karboksimetilcelulozon kaj 2,0% hidroksipropilmetilcelulozon (HPMC enhavas 23,0% metoksilgrupon, hidroksipropoksila Bazo 11,6%) kiel dikigilon, la procezaj kondiĉoj helpas plibonigi la. stabileco de kuraca aktivigita karbono.Zhang Zhiqiang et al.evoluigis pH-senteman levofloksacin-klorhidraton oftalman pretan ĝelon kun daŭra liberiga efiko, uzante carbopol kiel la ĝelmatrico kaj hidroksipropilmetilcelulozon kiel la densiga agento.Optimuma preskribo per eksperimento, fine akiras optimuman recepton estas levofloxacin-klorhidrato 0,1 g, carbopol (9400) 3 g, hidroksipropilmetilcelulozo (E50 LV) 20 g, dizodia hidrogena fosfato 0,35 g, fosfora acido 0,45 g da natria dihidrogeno 0,50 g, , 0.03 g da etilparabeno, kaj akvo estis aldonitaj por fari 100 mL.En la testo, la aŭtoro ekzamenis la hidroksipropilmetilcelulozon METHOCEL-serion de Colorcon Company kun malsamaj specifoj (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) por prepari dikigilojn kun malsamaj koncentriĝoj, kaj la rezulto elektis HPMC E50 LV kiel la dikigilon.Densigilo por pH-sentema levofloxacin-klorhidrato tujaj ĝeloj.
3.6 kiel kapsula materialo
Kutime, la kapsula ŝelo materialo de kapsuloj estas ĉefe gelateno.La produktadprocezo de la kapsula ŝelo estas simpla, sed estas iuj problemoj kaj fenomenoj kiel malbona protekto kontraŭ humideco kaj oksigen-sentemaj drogoj, reduktita drogmalsolvo kaj malfrua disfalo de la kapsula ŝelo dum stokado.Sekve, hidroksipropilmetilcelulozo estas uzata kiel anstataŭaĵo de gelatenaj kapsuloj por la preparado de kapsuloj, kio plibonigas la kapsula fabrikado-formeblecon kaj la uzan efikon, kaj estis vaste antaŭenigita hejme kaj eksterlande.
Uzante teofilinon kiel kontrolmedikamenton, Podczeck et al.trovis, ke la drogmalsolvoprocento de kapsuloj kun hidroksipropilmetilcelulozaj ŝeloj estis pli granda ol tiu de gelatenaj kapsuloj.La kialo de la analizo estas, ke la malintegriĝo de HPMC estas la disfalo de la tuta kapsulo samtempe, dum la malintegriĝo de la gelatenkapsulo unue estas la malintegriĝo de la retostrukturo unue, kaj poste la disfalo de la tuta kapsulo, do la HPMC-kapsulo estas pli taŭga por Kapsulo-ŝeloj por tuja liberiga formulaĵoj.Chiwele et al.ankaŭ akiris similajn konkludojn kaj komparis la dissolvon de gelateno, gelateno/polietilenglikolo kaj HPMC-ŝeloj.La rezultoj montris, ke HPMC-konkoj estis rapide solvita sub malsamaj pH-kondiĉoj, dum gelatenaj kapsuloj Ĝi estas tre tuŝita de malsamaj pH-kondiĉoj.Tang Yue et al.ekzamenis novan specon de kapsula ŝelo por malalt-doza drogo malplena seka pulvora inhalatoro portanta sistemo.Kompare kun la kapsula ŝelo de hidroksipropilmetilcelulozo kaj la kapsula ŝelo de gelateno, la stabileco de la kapsula ŝelo kaj la propraĵoj de la pulvoro en la ŝelo sub malsamaj kondiĉoj estis esploritaj, kaj la friabileco-testo estis efektivigita.La rezultoj montras, ke kompare kun gelatenaj kapsuloj, HPMC-kapsuloj estas pli bonaj en stabileco kaj pulvorprotekto, havas pli fortan humidecreziston, kaj havas pli malaltan frieblecon ol gelatenaj kapsuloj, do HPMC-kapsuloj estas pli taŭgaj por Kapsuloj por seka pulvora enspiro.
3.7 kiel biogluaĵo
Bioadhesio-teknologio uzas ekscipintojn kun bioadhesivaj polimeroj.Aliĝante al la biologia mukozo, ĝi plibonigas la kontinuecon kaj streĉecon de la kontakto inter la preparado kaj la mukozo, tiel ke la drogo estas malrapide liberigita kaj sorbita de la mukozo por atingi la celon de kuracado.Ĝi estas vaste uzata nuntempe.Traktado de malsanoj de la gastrointestina vojo, vagino, buŝa mukozo kaj aliaj partoj.
Gastrointesta bioadhera teknologio estas nova drog-liversistemo evoluigita en la lastaj jaroj.Ĝi ne nur plilongigas la restadtempon de medikamentaj preparoj en la gastrointestina vojo, sed ankaŭ plibonigas la kontaktan agadon inter la drogo kaj la ĉela membrano ĉe la sorba loko, ŝanĝas la fluecon de la ĉela membrano kaj igas la La penetron de la drogo enen. la malgrandaj intestaj epiteliaj ĉeloj plifortiĝas, tiel plibonigante la biodisponeblecon de la drogo.Wei Keda et al.ekzamenis la tabulkernpreskribon kun la dozo de HPMCK4M kaj Carbomer 940 kiel la enketfaktoroj, kaj uzis memfaritan bioadheran aparaton por mezuri la senŝeligan forton inter la tablojdo kaj la ŝajniga biofilmo laŭ la kvalito de la akvo en la plasta sako., kaj finfine elektis la enhavon de HPMCK40 kaj carbomer 940 por esti 15 kaj 27.5 mg en la optimuma preskriba areo de NCaEBT tablojdokernoj, respektive, por prepari NCaEBT tablojdokernoj, indikante ke bioadhesive materialoj (kiel ekzemple hidroksipropil metilcelulozo) povas signife redukti la Plibonigi. la aliĝo de la preparado al la histo.
Buŝaj bioadhesivaj preparoj ankaŭ estas nova speco de drog-liversistemo, kiu estis pli studita en la lastaj jaroj.Parolaj bioadhesivaj preparoj povas aliĝi al la drogo al la tuŝita parto de la buŝa kavo, kio ne nur plilongigas la restadtempon de la drogo en la buŝa mukozo, sed ankaŭ protektas la buŝan mukozon.Pli bona terapia efiko kaj plibonigita biodisponeco de drogoj.Xue Xiaoyan et al.optimumigis la formulon de insulino parolaj gluaj tabeloj, uzante pompektinon, kitosanon, carbomer 934P, hidroksipropilmetilcelulozon (HPMC K392) kaj natrian alginaton kiel bioadhesivajn materialojn, kaj frostigi por prepari parolan insulinon.Adhesiva duobla tavolo.La preta insulina buŝa glua tablojdo havas poran spongosimilan strukturon, kiu estas favora por liberigo de insulino, kaj havas hidrofoban protektan tavolon, kiu povas certigi la unudirektan liberigon de la drogo kaj eviti la perdon de la drogo.Hao Jifu et al.ankaŭ preparis blu-flavajn bidojn parola bioadhesive diakiloj uzante Baiji gluo, HPMC kaj carbomer kiel bioadhesive materialoj.
En vaginaj drog-liversistemoj, bioadhera teknologio ankaŭ estis vaste uzita.Zhu Yuting et al.uzis carbomer (CP) kaj HPMC kiel adhesivo materialoj kaj daŭra-liberiga matrico por prepari clotrimazole bioadhesive vaginal tablojdoj kun malsamaj formuliĝoj kaj proporcioj, kaj mezuris ilian adhero, adhertempo kaj ŝvelaĵo procento en la medio de artefarita vagina fluido., la taŭga recepto estis elmontrita kiel CP-HPMC1: 1, la preta glua folio havis bonan adheran rendimenton, kaj la procezo estis simpla kaj farebla.
3.8 kiel topika ĝelo
Kiel glua preparo, ĝelo havas serion da avantaĝoj kiel sekureco, beleco, facila purigado, malalta kosto, simpla prepara procezo kaj bona kongruo kun drogoj.Direkto de evoluo.Ekzemple, transderma ĝelo estas nova dozoformo, kiu estis pli studita en la lastaj jaroj.Ĝi ne nur povas eviti la detruon de drogoj en la gastrointestina vojo kaj redukti la pint-al-trigan variadon de sanga drogokoncentriĝo, sed ankaŭ fariĝis unu el la efikaj drog-eldonsistemoj por venki drogajn kromefikojn..
Zhu Jingjie et al.studis la efikon de malsamaj matricoj sur la liberigo de scutellarin alkoholo plastid ĝelo en vitro, kaj ekzamenis kun carbomer (980NF) kaj hidroksipropilmetilcelulozo (HPMCK15M) kiel ĝelaj matricoj, kaj akiris scutellarin taŭga por scutellarin.Ĝela matrico de alkoholaj plastidoj.La eksperimentaj rezultoj montras, ke 1. 0% karbomero, 1. 5% karbomero, 1. 0% karbomero + 1. 0% HPMC, 1. 5% karbomero + 1. 0% HPMC kiel ĝela matrico Ambaŭ taŭgas por skutelarina alkohola plastidoj .Dum la eksperimento, estis trovite ke HPMC povis ŝanĝi la drogeldonreĝimon de carbomer-ĝelmatrico konvenante la kinetan ekvacion de drogliberigo, kaj 1.0% HPMC povis plibonigi 1.0% karbomermatricon kaj 1.5% karbomermatricon.La kialo povas esti, ke HPMC disetendiĝas pli rapide, kaj la rapida ekspansio en la frua etapo de la eksperimento pligrandigas la molekulan breĉon de la karbomerĝela materialo, tiel akcelante ĝian drog-liberigon.Zhao Wencui et al.uzis carbomer-934 kaj hidroksipropilmetilcelulozon kiel portantojn por prepari norfloksacin-oftalman ĝelon.La preparprocezo estas simpla kaj farebla, kaj la kvalito konformas al la oftalma ĝelo de "Ĉina Farmakopeo" (eldono 2010) Kvalitaj postuloj.
3.9 Precipita inhibilo por mem-mikroemulsiga sistemo
Mem-mikroemulsiga drog-liversistemo (SMEDDS) estas nova speco de buŝa drog-liversistemo, kiu estas homogena, stabila kaj travidebla miksaĵo kunmetita de drogo, oleofazo, emulsigilo kaj ko-emulsigilo.La komponado de la recepto estas simpla, kaj la sekureco kaj stabileco estas bonaj.Por malbone solveblaj medikamentoj, hidrosolveblaj fibraj polimeraj materialoj, kiel HPMC, polivinilpirolidono (PVP), ktp., estas ofte aldonitaj por fari la senpagajn drogojn kaj la drogoj enkapsuligitaj en la mikroemulsio atingi supersaturitan dissolvon en la gastrointestina vojo, por ke ili pliigi la solveblecon de drogoj kaj plibonigi la biohaveblecon.
Peng Xuan et al.preparis silibinin supersaturitan mem-emulsionan drog-liversistemon (S-SEDDS).Oksietileno hidrogenigita ricinoleo (Cremophor RH40), 12% kaprila kaprica acido polietilenglikolglicerido (Labrasol) kiel ko-emulsigilo, kaj 50 mg·g-1 HPMC.Aldonante HPMC al SSEDDS povas supersaturigi liberan silibinin por solvi en S-SEDDS kaj malhelpi silibinin ekflui.Kompare kun tradiciaj mem-mikroemulsaj formuliĝoj, pli granda kvanto de surfaktant estas kutime aldonita por malhelpi nekompletan drogenkapsuligon.La aldono de HPMC povas konservi la solveblecon de silibinin en la dissolvmedio relative konstanta, reduktante la emulsion en mem-mikroemulsiaj formuliĝoj.dozo de la agento.
4.Konkludo
Videblas, ke HPMC estis vaste uzata en preparoj pro siaj fizikaj, kemiaj kaj biologiaj trajtoj, sed HPMC ankaŭ havas multajn mankojn en preparoj, kiel la fenomeno de antaŭ- kaj post-eksploda liberigo.metilmetakrilato) por plibonigi.Samtempe, kelkaj esploristoj esploris la aplikon de osmoza teorio en HPMC preparante carbamazepinajn daŭran-liberigajn tabelojn kaj verapamil-klorhidratajn daŭran-liberigajn tabelojn por plue studi ĝian liberigan mekanismon.Unuvorte, pli kaj pli da esploristoj multe laboras por la pli bona aplikado de HPMC en preparoj, kaj kun la profunda studo de ĝiaj propraĵoj kaj la plibonigo de prepara teknologio, HPMC estos pli vaste uzata en novaj dozaj formoj. kaj novaj dozaj formoj.En la esplorado de farmacia sistemo, kaj poste promocii la kontinuan disvolviĝon de apoteko.
Afiŝtempo: Oct-08-2022